Бикалутамид отзывы при раке простаты

Бикалутамид

Бикалутамид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bicalutamide

Код ATX: L02BB03

Действующее вещество: бикалутамид (bicalutamide)

Производитель: Озон ООО (Россия); Фармасинтез-Норд АО (Россия); Технология лекарств (Россия); Биокад ЗАО (Россия); Биосинтез Лэбораториз Прайвит Лимитед (Biosynthesis Laboratories Private Limited) (Индия); Пекин Илин Биоинжиниринг энд Текнолоджи Ко., Лтд. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Китай); Цзянси Тасли Дии Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Китай) и др.

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 483 руб.

Бикалутамид – противоопухолевый гормональный препарат, подавляющий стимулирующее влияние андрогенов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые, на одной стороне гравировка (в зависимости от дозировки) «50» или «150»; цвет на поперечном срезе – белый (в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., в картонной пачке 3 или 4 упаковки; в контурных ячейковых упаковках по 10 или 30 шт., в картонной пачке 1–6, 10 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 14 шт., в картонной пачке 2 или 20 упаковок; в полимерных либо стеклянных темных банках по 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Бикалутамида).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: бикалутамид – 50 или 150 мг;
вспомогательные компоненты (50/150 мг): моногидрат лактозы – 61/183 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 7,5/22,5 мг; повидон – 5/15 мг; стеарат магния – 1,5/4,5 мг;
оболочка (50/150 мг): пленочное покрытие (диоксид титана, макрогол, гипромеллоза) – 3,8/11,3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бикалутамид – рацемическая смесь, проявляющая нестероидное антиандрогенное влияние, главным образом (R)-энантиомера, и не обладающая другой эндокринной активностью. Связываясь с андрогенными рецепторами Бикалутамид подавляет стимулирующий эффект андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате чего происходит регрессия новообразований простаты.

Прекращение приема Бикалутамида у некоторых пациентов способно вызвать клинический синдром отмены антиандрогенов.

В случае ежедневного применения суточной дозы Бикалутамида 150 мг для лечения местнораспространенного рака простаты [T (tumor) размер и распространение первичной опухоли – Т3-Т4; N (nodus) отсутствие/наличие метастазов в регионарных лимфатических узлах – любое; М (metastases) – M0 (нет признаков отдаленных метастазов), либо при любых значениях Т и N+, и М0] в качестве монотерапии или адъювантной терапии, клинически значимо уменьшается риск прогрессирования заболевания и метастазов в костной ткани.

При лечении местнораспространенного рака предстательной железы в группах больных, применявших Бикалутамид в качестве моно- или адъювантной терапии в дозе 150 мг, отмечалась тенденция к росту показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования болезни, в сравнении со стандартным лечением (хирургическое вмешательство, лучевая терапия).

Клинически доказано увеличение продолжительности жизни среди больных с местнораспространенным раком простаты, получавших Бикалутамид в качестве моно- и адъювантной терапии в дозе 150 мг в комбинации с радиотерапией.

Фармакокинетика

Бикалутамид после перорального применения абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) быстро и полностью, биодоступность препарата не зависит от приема пищи.

Выведение из организма (S)-энантиомера происходит гораздо быстрее, чем (R)-энантиомера. Т_1/2 (период полувыведения) последнего составляет около 7 дней.

Ежедневный прием Бикалутамида повышает концентрацию его (R)-энантиомера в плазме крови примерно в 10 раз, благодаря длительному Т_1/2. Это позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Вследствие ежедневного приема дозы Бикалутамида 50 мг устанавливается равновесная плазменная концентрация (Css) (R)-энантиомера в пределах 9 мкг/мл, при ежедневном приеме 150 мг данный показатель составляет около 22 мкг/мл. В равновесном состоянии до 99% всех энантиомеров, циркулирующих в крови, составляет активный (R)-энантиомер. Показатель его средней концентрации в сперме пациентов, получавших Бикалутамид в дозе 150 мг – 4,9 мкг/мл.

До 96% рацемической смеси связывается с белками плазмы, для (R)-энантиомера этот показатель составляет 99,6%. Интенсивный метаболизм вещества происходит в печени посредством окисления с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Экскретируются метаболиты через мочеполовую систему и ЖКТ примерно в равных количествах.

Возраст пациентов, нарушение почечной функции, легкое и среднее нарушение печеночной функции не оказывают влияния на фармакокинетические характеристики (R)-энантиомера. Есть данные о замедлении элиминации (R)-энантиомера из плазмы при тяжелых нарушениях функции печени.

Показания к применению

Бикалутамид 50 мг

Препарат назначается при терапии распространенного рака предстательной железы в сочетании с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией.

Бикалутамид 150 мг

местнораспространенный рак предстательной железы (Т3–Т4, любая N, М0; N+, Т1–Т2, М0) – самостоятельно или как адъювантная терапия в сочетании с лучевой терапией либо радикальной простатэктомией;
местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, если хирургическая кастрация либо иные медицинские вмешательства не подходят пациенту или неприемлемы.

Противопоказания

комбинированное применение с терфенадином, цизапридом и астемизолом;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Кроме этого, Бикалутамид не назначают женщинам и детям.

Относительные (Бикалутамид назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

функциональные нарушения печени;
непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и дефицит лактазы.

Бикалутамид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Бикалутамид принимают внутрь 1 раз в день.

Читать еще: Можно ли вылечить рак: шансы на выживание

Взрослым мужчинам, включая пациентов пожилого возраста, препарат назначается в следующих суточных дозах:

распространенный рак предстательной железы: 50 мг (в сочетании с аналогом ГнРГ либо хирургической кастрацией, комбинированную терапию начинают проводить одновременно);
местнораспространенный рак предстательной железы: 150 мг. Лечение длительное, как минимум на протяжении двух лет. Препарат отменяют в случаях появления признаков прогрессирования болезни.

При функциональных нарушениях печени средней/тяжелой степени может наблюдаться увеличение кумуляция препарата.

Побочные действия

В целом терапия Бикалутамидом хорошо переносится пациентами. Из-за развития побочных реакций препарат отменяют лишь в редких случаях.

Возможные нарушения (очень часто – ≥ 10%; часто – ≥ 1% и

Просмотр полной версии : Рак простаты, выбор терапии

67 лет, появились проблемы с мочеиспусканием, анализ ПСА >50, результаты биопсии подтвердили рак, результаты томографии грудной клетки, брюшной полости и таза (в т.ч. с контрастным усилением) следующие:

Слева в легком S5 участок консолидации 2.4х2.8см, очаговых теней не обнаружено. Лимфоузлы средостроения и корней легких не увеличены. Трахея и бронхи проходимы.

Структура печени однородная, плотность обычная +55Н, протоки не расширены. Желчный пузырь удален. Селезенка, поджелудочная без особенностей.

Определяется образование на нижней губе правой почки размерами 2.4х2.4см плотностью +20-25ед. В левой почке образование жидкостной плотности 2.6см в диаметре. Забрюшинные лимфоузлы не увеличены.
Предстательная железа увеличена до 4.8х5.1см, неоднородной структуры. Семенные пузырьки утолщены до 2.1см справа и 2.7 слева. Мочевой пузырь, прямая кишка без особенностей.
Увеличен подвздошный лимфоузел справа до 1.7х2.1см.
Патологии со стороны костной системы не обнаружено.

Заключение: с-r предстат. железы с распространением на семенные пузырьки. мтс в правом подвздошном лимфоузле. Опухоль правой почки. Киста левой почки. Воспалительный процесс в S5 левого легкого.

В таком случае какая терапия будет наиболее эффективной?
Сейчас предлагают удаление семенных пузырьков + лимфоузла и последующее облучение.

По поводу воспаления легкого и почки – насколько вероятны мтс там?

Другое мнение – МАБ с перерывами, но насколько я понял, перерывы на развитие резистетности к гормонам не влияют, а лишь повышают уровень тестестерона, что в целом улучшает самочувствие?

Резистентность в среднем появляется через 2-3 года, я правильно понимаю?

1. Пациент я
2. Подробного протокола на руках нет, он в краевом онкоцентре
3. А что именно здесь не так? Насколько я понял, это типичный способ снижения тестостерона для замедления роста опухоли (как часть МАБ)?
4. Известных мне нет

p.s. есть снимки с КТ, но их больше 200, если они будут чем-то полезны, я могу их опубликовать

Подскажите, при проведении КТ до и после контрастного усиления “ультравист 300” и не выявлении патологий костной системы, надо ли дополнительно делать радиоизотопную сцинтиграфию?

Во-первых на КТ смотрели только участок скелета, а при сцинтиграфии смотрят весь скелет, а во-вторых сцинтиграфия намного чувствительнее.
Рак простаты (или только подозрение) – показание для сцинтиграфии скелета.
И даже после успешного лечения рака простаты нужно в течение минимум 5 лет ежегодно проходить сцинтиграфию скелета.

Итак полный эпикриз:

Осн. диагноз: с-р простаты сТ3вNxM1 (pulm) Gl 6 (3+3).
Хронический цистит, ремиссия. Хронич. задержка мочеиспускания.
Кисты почек. Хронический пиелонефрит, ремиссия.
Солитарное очаговое образование левого легкого.
Соп. д-з: Гипертоническая болезнь 1 степени, 1 стадии, риск 3. ХСН 1 стадии, 1 ФК по NYHA.
Ожирение 1 ст. ГЭРБ. Дистальный катаральный рефлюкс-эзофагит.
ГПОД ЖКБ Состояние после холецистэктомии 2009 г.

Анамнез: В 2010 увеличение ПСА до 50 нгмл, в 2011 – 100 нгмл.
Результаты СКТ: с-р предстательной железы с распространением на сем. пузырьки, МТС в правом подвздошном лимфоузле. Опухоль правой почки. Киста левой почки. Воспалит. процесс в S5 левого легкого.

Трансректальная биопсия 2х точек. Умеренно-дифференцир. аденокарцинома, сумма глисона 3+3 (6).

Рез-ты обследования:
ОАК – эритр 4.69 млн, лейк – 4.87 тыс, нв – 139 гл
МОР – отриц. Глюкоза натощак – 5.8 ммольл.
Биохимич. исследование крови: Мочевая кислота – 448 мкмольл, Мочевина – 5.86 ммоль, Креатин – 115 мкмольл.
Электролиты крови – норма. Белок общий – 72.78 гл, АЛТ – 31 ел, АСТ – 36 ел, билирубин – 20.71 мкмольл.
Щелочная фосфатаза 37 едл, железо сывороточное 24.6 мкмольл, кальций общ – 2.2 ммоль .
Тестостерон 10.51 нмольл, ПСА ощбий 135 нгмл, ПСА связанный 73.09 мкМЕмл.

Коагулограмма: ПТВ – 12.5с, МНО-1.32, О.фибриноген – 3.24 гл.
ОАМ уд. вес 1025, реакц. 6.0., лейк. единич. пзр, эритр. единич пзр.
Бак посев – рост не выявлен.
УЗИ почек – признаки кисты левой почки.
УЗИ органов брюшной полости – признаки диффузных изменений печени, поджелудочной железы, дилатации желчных протоков.
ТРУЗИ предстательной желез. – признаки диффузно-узловой гиперплазии предст. железы. Не исключается NEO.
Эхокардиография – признаки дилатации и диастолической дисфункции ЛЖ, дегенеративных изменений аорты и клапанов.
Остеосцинтиграфия – очагов патологический гиперфиксации РФП, подозрительных на вторичное поражение, не выявлено.
ЭФГДС – эндоскопические признаки ГПОД. Дистальный катаральный рефлюкс- эзофагит. Поверхностный гастрит.

СКТ головного мозга, грудной, брюшной полости, мал. таза – солитарное очаговое образование S8 левого легкого. Умеренное увеличение сердца. Коронарный кальциноз. Сост. после холецистэктомии. Аэрохолия. Подозрение на наличие добавочное доли селезенки. Увеличение и структурная перестройка предстательной железы, увеличение семенных пузырьков. Очагового поражения гол. мозга не выявлено.

Читать еще: Периферический рак левого и правого легкого

Консультац. торакального хирурга: с учетом осн. заболевания нельзя исключить МТС в нижней доли левого легкого (диам 24х21мм)

Что скажете? Как я понимаю, по глисону прогноз неплохой, но как быть с левым легким? С одной стороны пишут “нельзя исключать”, а в стадии уже стоит M1 (pulm). С простатой МАБ, а как быть с легкими? Проясните пожалуйста ситуацию.